Benzethonium Chloride

中文名称:苄索氯铵

Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRsα7 nAChRsIC50分别为49 nM 和 122 nM。

Benzethonium Chloride Chemical Structure

Benzethonium Chloride Chemical Structure

CAS: 121-54-0

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AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRsα7 nAChRsIC50分别为49 nM 和 122 nM。
靶点
α4β2 nAChRs [1] α7 nAChRs [1]
49 nM 122 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Benzethonium chloride以混合竞争性和非竞争性的方式抑制α7 nAChRs中乙酰胆碱的应答,但这两种方式都不存在电压依赖响应或者使用依赖响应。[1] Benzethonium chloride生产胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶的混合型抑制剂,同时影响Fmax和Km,胆碱酯酶对Benzethonium chloride的敏感度约为乙酰胆碱酯酶的10倍。[2]在卵母细胞表达m1毒蕈碱的受体中,Benzethonium chloride抑制ICl(Ca)对0.1 μM acetyl-beta-methylcholine的应答,,其IC50 为0.88 μM。Benzethonium chloride结合外消旋S(+)/R(-) ketamine抑制毒蕈碱的信号,其计算出的IC50 为15 μM,希尔系数为0.6。[3] Benzethonium (5 μM)显著增加细胞溶质的Ca(2+)浓度,降低向前散射触发的膜联蛋白结合影响大约30%的红细胞。Benzethonium (5 μM)进一步显著增强葡萄糖消耗对细胞溶质Ca(2+)浓度和膜联蛋白结合的影响,但使葡萄糖消耗对向前散射的作用显著迟钝。[4] Benzethonium chloride降低细胞活性,其IC50在FaDu中为3.8 μM ,在NIH 3T3中为42.2 μM , 在C666-1中为5.3 μM , 而在GM05757中为 17.0 μM 。Benzethonium chloride (9 μM)在FaDu细胞中12小时后会诱导细胞凋亡,并且激活胱天蛋白酶。 [5]
细胞实验 细胞系 FaDu, C666-1, NIH 3T3 和 GM05757 细胞系
浓度 42.2 μM
孵育时间 48 小时
方法 细胞以每孔5000个接种于96孔板中,置于100μL长培养基中,使其温育24小时。然后加入Benzethonium chloride,如文所示,在5微升总体积中。48小时后,根据制造商的规格进行MTS测定,用DMSO(0.1%)处理的细胞作为阴性对照,顺铂(166.6μM)处理的细胞作为阳性对照。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Benzethonium chloride (5 mg/kg)切断FaDu细胞肿瘤形成能力,延缓移植瘤的生长,并结合局部肿瘤放射疗法来治疗SCID小鼠体内的FaDu肿瘤。 [5]
动物实验 Animal Models SCID 小鼠体内移植生长的的FaDu肿瘤.
Dosages 5毫克/千克
Administration 腹腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 448.08 分子式

C27H42NO2.Cl

CAS号 121-54-0 SDF Download Benzethonium Chloride SDF
Smiles CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( 200.85 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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