Betulinic acid

别名: ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid 中文名称:白桦脂酸,桦木酸

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道,Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。

Betulinic acid Chemical Structure

Betulinic acid Chemical Structure

CAS: 472-15-1

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生物活性

产品描述 Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道,Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。
靶点
HIV-1 [1] Eukaryotic topoisomerase I [3] Aminopeptidase N [2]
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Betulinic acid通过阻断H9淋巴细胞中HIV复制,EC50值为1.4 μM,并抑制未感染的H9细胞生长,IC50值为13 μM,从而表现出抗HIV活性。[1] Betulinic acid通过抑制氨肽酶N的活性而用作抗黑色素瘤剂,IC50 为7.3 μM。[2]此外,Betulinic acid抑制真核生物的拓扑异构酶I的活性,IC50为5 μM,并且可以被用来作为一个强有力的抗肿瘤候选药物。[3]
激酶实验 拓扑异构酶 I-DNA 相互作用
在betulinic acid存在或者不存在的结合缓冲液中,退火的25-mer双重寡核苷酸-1和寡核苷酸-2与25或50单位的大鼠肝脏拓扑异构酶I在8 °C下培养15分钟。培养后,反应混合物在7%非变性聚丙烯酰胺凝胶中于4 °C下在0.167倍TBE缓冲液中进行电泳,DNA带用溴化乙锭染色。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Betulinic acid抑制无胸腺裸鼠LNCaP细胞中前列腺癌细胞和肿瘤(异种移植)的生长,这种抑制作用部分是由于蛋白酶依赖性Sp1,Sp3,Sp4和一些SP-调节基因的下调。[4]
动物实验 Animal Models LNCaP移植瘤模型
Dosages 10和20毫克/千克/天
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 456.7 分子式

C30H48O3

CAS号 472-15-1 SDF Download Betulinic acid SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 47 mg/mL ( (102.91 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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