BIO-acetoxime

别名: GSK-3 Inhibitor X 中文名称:6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。

BIO-acetoxime Chemical Structure

BIO-acetoxime Chemical Structure

CAS: 667463-85-6

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GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
靶点
GSK-3α [1] GSK-3β [1]
10 nM 10 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在人口腔上皮细胞中,BIO-acetoxime抑制病毒基因表达,并保护口腔上皮细胞免受HSV-1感染。[2]在SY5Y-MYCN细胞中,BIO-acetoxime通过介导细胞凋亡大大降低KCN,KCNR,SY5Y,Kelly,和IMR32细胞的活性。[3]在HEK 293T细胞中,BIO-acetoxime也能够通过抑制GSK3α/β活性,减少抗病毒先天免疫下游的IRF3活化。[4]
激酶实验 激酶试验
激酶活性在缓冲液A或C中,于30 °C,15 μM终ATP浓度下测定。减去空白试验值,整合培育10分钟后根据磷酸盐的皮摩尔量级计算活性。活性以最大活性,即抑制剂不存在时的百分比表示。对照组使用适当稀释的DMSO。GSK-3α/β通过亲和色谱法在固定的轴蛋白上从猪大脑中纯化。对于试验,以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀释,5 μL 40 μM GS-1多肽为底物,在缓冲液A中,15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下,30 μL终体积中进行测定。在30 °C下培育30分钟后,25 μL等份上层清液点样到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纤维素纸上,20秒后,过滤器在10 mL磷酸/L水中洗涤5次(每次至少5分钟)。湿的过滤器在1 mL ACS闪烁液存在下计数。CDK1/cyclin B在均质化缓冲液中从M期海星(Marthasterias glacialis)卵母细胞中萃取,并通过在p9CKShs1-琼脂糖珠上亲和色谱法纯化,其通过游离p9CKShs1洗脱。激酶活性在缓冲液C中,1 mg 组蛋白H1 /mL,15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下,于30 μL终体积中进行测定。30 °C下培育10分钟后,25 μL等份上清液点样到P81磷酸纤维素纸上,并如上进行处理。CDK5/p25通过混合等量重组哺乳类CDK5和p25,以GST(谷胱甘肽-S-转移酶)融合蛋白在大肠杆菌中表达重建,并通过在谷胱甘肽-琼脂糖(p25是p35,35 kDa CDK5激活剂的缩短版)上亲和层析纯化。其活性在缓冲液C中以CDK1/cyclin B.0进行分析。
细胞实验 细胞系 KCN,KCNR,SY5Y,Kelly,和 IMR32 细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞活性通过CellTiter 96 Aqueous单一溶液细胞增殖试验根据制造商说明进行分析,大约以5,000细胞/孔接种到含有100 μL 培养基的96孔组织培养板。为评估细胞活性,而不是细胞增殖率,抑制剂和对照组处理的细胞在相同的生长时间后进行测定。试验结果代表三份样品的平均± SD,以对照组的百分比表示。

化学信息&溶解度

分子量 398.21 分子式

C18H12BrN3O3

CAS号 667463-85-6 SDF Download BIO-acetoxime SDF
Smiles CC(=O)ON=C1C2=CC=CC=C2N=C1C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 39 mg/mL ( 97.93 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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