Blonanserin

别名: AD 5423 中文名称:布南色林

Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。

Blonanserin  Chemical Structure

Blonanserin Chemical Structure

CAS: 132810-10-7

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批次: S211201 5%TFA] 3 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.72%
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生物活性

产品描述 Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。
靶点
5-HT2 [1] dopamine D2 receptor [1]
3.98 nM(Ki) 14.8 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电,但不是在中缝背核或丘脑内侧背核,而Risperidone增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击,但不是在大鼠丘脑内侧背核。Blonanserin增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平,而不是羟色胺,GABA或谷氨酸,而Risperidone持续增加去甲肾上腺素,多巴胺和血清素,但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物,高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。[2]在测试非典型抗精神病药 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中,Blonanserin显示出了人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin充当一个强有力的人类D3受体的完整拮抗剂。无论是在D2受体富集区(纹状体)和D3受体富集区(小脑裂片9和10)中,Blonanserin阻断[(3)H]-(+)-PHNO,D2/D3受体示踪剂。[3] Blonanserin,一种新型的非典型抗精神病药物与多巴胺D(2)/羟色胺5-HT(2A)拮抗性质,显示良好的脑分布。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Blonanserin,1 mg/公斤,但不为0.3 mg/公斤,提高了PCP诱导的NOR缺陷的影响。在大鼠中,Blonanserin显著逆转NOR赤字,而没有减少获得或保留期活动。[5]

化学信息&溶解度

分子量 367.5 分子式

C23H30FN3

CAS号 132810-10-7 SDF Download Blonanserin SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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