Fisogatinib (BLU-554)
Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
Fisogatinib (BLU-554) Chemical Structure
CAS: 1707289-21-1
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产品质控
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FGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BLU-554与FGFR4相互作用，对FGFR4的抑制具有高效力和选择性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
BLU-554在肿瘤模型中具有良好的耐受性。在肝癌模型中诱导肿瘤消退[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02508467 | Active not recruiting | Hepatocellular Carcinoma (HCC) |
Blueprint Medicines Corporation |
July 31 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 503.38 | 分子式 | C24H24Cl2N4O4 |
| CAS号 | 1707289-21-1 | SDF | Download Fisogatinib (BLU-554) SDF |
| Smiles | COC1=CC(=C(C(=C1Cl)C2=CC3=CN=C(N=C3C=C2)NC4COCCC4NC(=O)C=C)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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