BMS-911543
BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。
BMS-911543 Chemical Structure
CAS: 1271022-90-2
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产品质控
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相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分别为60 nM和70 nM）。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地，非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱（IC50分别为2.9和3.5 μM）[1]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激过的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型，在最高口服剂量30 mg/kg下，导致pSTAT5水平完全恢复为常态，保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的给药剂量时，pSTAT5水平下降50%，并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关，给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时，AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物（混悬制剂）所影响，在大鼠中，其相对口服生物利用度（悬浮液与液态的比值）约为60%；在狗中，其相对口服生物利用度几乎为100%[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01236352 | Terminated | Cancer |
Bristol-Myers Squibb |
April 7 2011 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.52 | 分子式 | C23H28N8O |
| CAS号 | 1271022-90-2 | SDF | Download BMS-911543 SDF |
| Smiles | CCN1C(=CC2=C3C(=C(N=C21)NC4=NN(C(=C4)C)C)N=CN3C)C(=O)N(C5CC5)C6CC6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (80.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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