BMS-378806

别名: BMS 806

BMS-378806 (BMS 806)选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。

BMS-378806  Chemical Structure

BMS-378806 Chemical Structure

CAS: 357263-13-9

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gp120/CD4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-378806 (BMS 806)选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。
靶点
CD4-gp120 interactions [1]
0.85 nM-26.5 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BMS-806是 7-azaindole 衍生物,与gp120 结合,干扰HIV表面蛋白 gp120 与宿主细胞受体CD4的相互作用。BMS-806抑制一组巨噬细胞和T 细胞嗜热HIV-1菌株, 这是种实验性菌株,使用CCR5(M-嗜热性)或CXR4(T-嗜热性)共同受体,进入细胞,分为B亚型。BMS-806的结晶形式 (BMS 378806)的水溶解度为170 μg/mL。pH为2.1和11时,BMS-806的溶解度分别为1.3 mg/mL 和 3.3 mg/mL, 溶解谱说明BMS-806的两性性质,且可估计质子化形式的pKa为2.9,而游离碱的pKa为9.6。在ELISA检测中,BMS-806和可溶性CD4竞争性地与gp120单体形式结合,IC50 =~100 nM。BMS-806浓度为10 到 30 μM时,特异性作用于HIV-1, 而对HIV-2, SIV, MuLV, RSV, HCMV, BVDV, VSV,和流感病毒没有显著抑制活性,对宿主细胞也没有显著毒性,CC50> 225 μM。[1] BMS-806直接结合到 gp120上,化学计量为1:1, 与可溶性CD4的结合亲和力相似。通过使用携带抗化合物选择性的替代物或gp120-CD4 接触点突变的HIV-1 gp120变种,将BMS-806 的潜在靶点定位在gp120的CD4结合口袋的特定区域。[2]
激酶实验 药物敏感性分析
通常情况下,在感染复数(MOI)为0.005,50%组织培养感染剂量(TCID50)/细胞时,宿主细胞感染HIV-1,随后在连续稀释的抑制剂存在时,温育4到7天。使用RT检测或p24 酶联免疫吸附法(ELISA) (NEN)测定病毒产量。至少进行三次重复实验,计算50%有效浓度 (EC50s)。使用Dunnett’s 测试,比较IDV, SQV, RTV, 和NFV与 BMS-806的EC50s。这些比较是在每个检测系统中分开进行的。当一些实验组与对照组进行比较时,使用Dunnett’s 检测,可以降低假阳性结果的概率。使用Fieller定理,比较相同药物在两种不然实验系统中的EC50s,置信区间成倍增高。使用这个定理是非常有必要的,因为参数比率( EC50s) 不遵循标准概率分布,如正常分布。置信区间的数值与在95% 水平观察到的成本增高没有明显区别。
细胞实验 细胞系 MT-2 细胞
浓度 0-3 mM
孵育时间 6 天
方法 为了测定细胞毒性,在连续稀释的BMS-806存在时,MT-2 温育持续6天,使用XTT检测测量细胞活力,计算50%毒性浓度(CC50s)。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 BMS-806按剂量成正比增加处理 AUC,观察到 Cmax 。在大鼠,犬,猴中,药物的血浆浓度超过在体外所需半最大抑制病毒复制的浓度。BMS-806 的分布体积为0.4 到0.6 L/kg,说明比血浆高,然而大鼠的脑水平检测显示 CNS渗透为最低。[1]BMS-806 作用于人类,大鼠,犬,和猴的血液,37oC下温育2小时,在温育期间BMS-806是稳定的。人,大鼠,犬,和猴中的 血液与血浆浓度比分别为1.1, 0.77, 1.2 和 0.92 (n=3), 说明BMS-806在血浆和血液细胞壁中分布大致相等。 从微粒体中预测BMS-806的清除力为9.2 ml/min/kg (46%肝脏血流量)。[3]
动物实验 Animal Models 大鼠,犬和猴
Dosages 5 mg/kg, 3.4 mg/kg 和 3.4 mg/kg.
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 406.43 分子式

C22H22N4O4

CAS号 357263-13-9 SDF Download BMS-378806 SDF
Smiles CC1CN(CCN1C(=O)C(=O)C2=CNC3=NC=CC(=C23)OC)C(=O)C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 199.29 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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