BP-1-102
BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
BP-1-102 Chemical Structure
CAS: 1334493-07-0
客户使用Selleck的BP-1-102发表文献33篇
产品质控
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STAT抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 147EF cells | Function assay | 0.1-1 μM | 3 h | Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis | 24900612 |
| 30M cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM | 24900612 | |
| OCI-AML2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM | 23968501 | |
| JJN-3 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM | 21788134 | |
| DU145 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM | 21788134 | |
| MDA468 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM | 21788134 | ||
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生物活性
| 产品描述 | BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 包含异常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞；小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/− MEFs)；对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S | ||
| 浓度 | 0-30 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin |
|
30720080 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 1 或 3 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 626.59 | 分子式 | C29H27F5N2O6S |
| CAS号 | 1334493-07-0 | SDF | Download BP-1-102 SDF |
| Smiles | CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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