BQ-123

BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。

BQ-123 Chemical Structure

BQ-123 Chemical Structure

CAS: 136553-81-6

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Endothelin Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
靶点
Endothelin A receptor [1]
(Cell-free assay)
7.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在猪主动脉血管平滑肌细胞中,BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1]在大鼠血管平滑肌细胞中,BQ-123抑制内皮素-1诱导的磷酸肌醇分解和DNA合成。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注损伤。[3]在戊四唑(PTZ)诱导的强直阵挛发作的大鼠中,BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癫痫的形成和发作。[4]在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通过诱导子宫和胎盘中IL-10,防止LPS诱导的小鼠早产。[5]
动物实验 Animal Models 雄性 Wistar 大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04449198 Recruiting
Type 1 Diabetes
Augusta University
October 14 2020 Early Phase 1
NCT00745693 Completed
Coronary Disease
University of Edinburgh|Umeå University
March 2008 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 610.7 分子式

C31H42N6O7

CAS号 136553-81-6 SDF Download BQ-123 SDF
Smiles CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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