Brimonidine Tartrate
别名: UK 1434 Tartrate 中文名称：酒石酸溴莫尼定
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂，EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
Brimonidine Tartrate Chemical Structure
CAS: 70359-46-5
产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂，EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或高眼压症。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Brimonidine在剂量为0.5 毫克/千克和1 毫克/千克剂量时降低神经节细胞的进行性丧失分别达26％和15％。Brimonidine在眼压升高10天后防止神经节细胞的进一步损失。在衰减眼高血压视网膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反应。Brimonidine，而不是timolol，在眼内压（IOP）升高时使用可显著保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。[1] Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF阳性的视网膜神经节细胞的数量从55％增加至166％。[2] 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氩激光小梁成形术显著降低的眼压发生率。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡。[4] Brimonidine（0.0001%）导致约37％的视网膜神经节细胞（RGC）的损失，在成年Sprague-Dawley大鼠无显著神经保护作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）导致视网膜神经节细胞（RGC）的存活率分别为76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞（RGC）死亡。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.22 | 分子式 | C15H16BrN5O6 |
| CAS号 | 70359-46-5 | SDF | Download Brimonidine Tartrate SDF |
| Smiles | C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 22 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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