Butenafine HCl

别名: KP-363 中文名称:盐酸布替萘芬

Butenafine HCl (KP-363)是一种合成的苄胺类抗真菌药物,通过抑制甾醇合成,通过抑制角鲨烯环氧酶,而发挥作用。

Butenafine HCl Chemical Structure

Butenafine HCl Chemical Structure

CAS: 101827-46-7

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批次: S315401 DMSO] 70 mg/mL] false] Ethanol] 70 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.99%
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生物活性

产品描述 Butenafine HCl (KP-363)是一种合成的苄胺类抗真菌药物,通过抑制甾醇合成,通过抑制角鲨烯环氧酶,而发挥作用。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Butenafine HCl对30种代表不同皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为0.03–1.0 µg/mL。对于10个菌株中两种酵母菌,Butenafine对C. albicans表现出有限的活性,对M. furfur没有活性。对于25种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株,Butenafine HCl对β-溶血性链球菌组A和棒状杆菌表现出活性,但是不能抑制S. aureus。Butenafine对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性。[1] Butenafine通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物,而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出活性,最小抑制浓度为12 ng/mL。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在雄性hartley品系豚鼠体内,Butenafine (1%,每天一次)对皮肤真菌病表现出良好的疗效,并且该作用高于naftifine,tolnaftate,clotrimazole,和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小时使用一次,对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效。[2]16周后,使用含有2% butenafine HCl的药膏的患者中,80%被治愈,相反安慰剂组没有一个被治愈。不中断治疗情况下,积极治疗组的四个患者出现主观性轻度炎症反应。随后治疗期间,治愈的患者中没有复发,并且药物耐药性和安慰剂组的患者病情没有改善。[3]阳性真菌感染的患者治疗中,Butenafine (1%乳膏)每天一次,使用4周,导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈。[4] Butenafine hydrochloride (1%乳膏)单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者。[5]

化学信息&溶解度

分子量 353.93 分子式

C23H27N.HCl

CAS号 101827-46-7 SDF Download Butenafine HCl SDF
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN(C)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( 197.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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