C-DIM12
C-DIM12是Nurr1的激活剂，刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。
C-DIM12 Chemical Structure
CAS: 178946-89-9
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | C-DIM12是Nurr1的激活剂，刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | C-DIM12在细胞系和初级神经元中诱导Nurr1和DA基因表达[3]。C-DIM12在体外抑制星形胶质细胞炎症信号。C-DIM12在BV-2小神经胶质中抑制LPS诱导的受NF-κB调节的基因表达，如NOS2、IL-6、CCL2等。这一抑制效应可被Nurr1-RNAi所减弱。除此之外， C-DIM12在NF-κB-GFP报告细胞中降低NF-κB的激活反应、增强Nurr1小胶质细胞的核转运。C-DIM12减少脂多糖诱导的p65与NOS2启动子的结合，同时增强Nurr1与p65的结合。C-DIM12可以稳定CoREST与NCOR2的结合[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用30 ng/mL TNFα以及100 μM C-DIM12处理NF-κB-GFP HEK细胞24小时。C-DIM12能有效地在TNFα处理后的HEK cells中抑制NF-κB-GFP的表达，在每一个细胞中显著降低GFP荧光亮度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | C-DIM12在经MPTPp处理的小鼠中具有神经保护作用[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 356.85 | 分子式 | C23H17ClN2 |
| CAS号 | 178946-89-9 | SDF | Download C-DIM12 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 71 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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