CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。

CA3 (CIL56) Chemical Structure

CA3 (CIL56) Chemical Structure

CAS: 300802-28-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
5mg RMB 1204.75 现货
25mg RMB 3661.31 现货
100mg RMB 8763.81 现货
1g RMB 33334.1 现货
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YAP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT-29 cells Function assay Inhibition of Wnt/beta-catenin transcriptional activity in human HT-29 cells assessed as depletion of beta-catenin level by TCF luciferase promoter reporter assay, IC50=0.99 μM 26182238
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生物活性

产品描述 CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
靶点
YAP/TEAD interaction [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CA3可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CA3抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中,CA3特别地抑制Tead/YAP1转录活性,但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中,CA3优先抑制其癌症干细胞属性[1]

细胞实验 细胞系 SKGT-4 和 JHESO 细胞
浓度 0.5 和 1 μmol/L
孵育时间 48小时
方法

将SKGT-4和JHESO细胞(1 × 105 cells/孔)接种于6孔板中,培养于DMEM培养基中,培养24小时,使细胞附着。然后用0.1% DMSO或不同浓度的CA3对细胞进行处理,处理48小时。收集细胞,用甲醇进行固定后洗涤、处理以RNase A,用碘化丙啶对DNA染色,然后进行流式分析。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot YAP1 / SOX9 29167315
Immunofluorescence YAP1 / SOX9 29167315
Growth inhibition assay Cell viability 29167315
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在移植瘤模型中,CA3可发挥强有效的抗肿瘤活性,而不具有明显毒性作用[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04643327 Recruiting
Parkinson Disease|Mild Cognitive Impairment|Memory Impairment
The University of Queensland|Queensland University of Technology|Johns Hopkins University|Cleveland Clinic Lou Ruvo Center for Brain Health|Royal Brisbane and Women''s Hospital
February 9 2021 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 489.61 分子式

C23H27N3O5S2

CAS号 300802-28-2 SDF Download CA3 (CIL56) SDF
Smiles C1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3=NO)C=C(C=C4)S(=O)(=O)N5CCCCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( 198.11 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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