Avadomide (CC-122)

中文名称:阿伐度胺,曲沙珀生

Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

Avadomide (CC-122) Chemical Structure

Avadomide (CC-122) Chemical Structure

CAS: 1015474-32-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2694.51 现货
2mg RMB 573.3 现货
5mg RMB 1056.51 现货
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生物活性

产品描述 Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
靶点
CRBN [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的,因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白,其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号[1]
细胞实验 细胞系 DLBCL细胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL细胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer)
浓度 0.01-10 000 nM
孵育时间 5天
方法 将弥漫性巨大B细胞淋巴瘤培养在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培养基中。然后以2×104细胞/孔的细胞密度将其放置于含DMSP或不同浓度CC-122的培养基。将细胞置于37℃下培养5天,然后将氚化胸腺嘧啶加入到细胞培养基中,孵育6小时。然后收集细胞置于滤板上。待滤板干燥后,加入scintillation fluid,然后在Top-count reader进行读数。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot CRBN Aiolos / Ikaros 26002965
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记[1]
动物实验 Animal Models CB-17 SCID 小鼠
Dosages 3或30 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05688475 Active not recruiting
Non-Hodgkin Lymphoma
Bristol-Myers Squibb
April 11 2023 Phase 1
NCT03834623 Completed
Melanoma
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Bristol-Myers Squibb|Celgene Corporation
May 14 2019 Phase 2
NCT02406742 Completed
Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell
Celgene
July 27 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02234999 Completed
Healthy Volunteers
Celgene
September 23 2014 Phase 1
NCT01421524 Completed
Multiple Myeloma|Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Pleiotropic Pathway Modifier|Glioblastoma|Lymphoma|Primary Central Nervous System Lymphoma
Celgene
September 12 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 286.29 分子式

C14H14N4O3

CAS号 1015474-32-4 SDF Download Avadomide (CC-122) SDF
Smiles CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.09 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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