Onatasertib (CC 223)
别名: ATG-008
Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。
Onatasertib (CC 223) Chemical Structure
CAS: 1228013-30-6
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mTOR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human PC3 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.01 μM | 26083478 | |
| human PC3 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr | 26083478 | |
| human PC3 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr | 26083478 | |
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生物活性
| 产品描述 | Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | mTOR激酶试验 | |||
| 试剂准备如下：10mM Tris pH 7.4，100mM NaCl，0.1% Tween-20，1mM DTT。重组的mTOR溶解在前面的缓冲液中终浓度为0.200ug/mL。ATP/底物溶液: 0.075 mM ATP，12.5 mM MnCl2，50 mM Hepes，pH 7.4，50mM β-GOP，250 nM Microcystin LR，0.25 mM EDTA，5 mM DTT和3.5 μg/mL GST-p70S6。稀释曲线: 10个1:3稀释的化合物在纯DMSO中制备。检测试剂混合液: 50 mM HEPES，pH 7.4 0.01% Triton X-100，0.01% BSA0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST antibody，9 ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389)，627ng/mL anti-mouse IgG labeled with Lance Eu。将0.5 uL的按照稀释曲线配置的化合物放入到20 uL缓冲液中。化合物的终浓度范围是30-0.0015 μM。随后加入5 μL ATP/底物溶液启动该反应。反应进行60min。然后加入10μL的检测试剂混合物，2小时后检测反应值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 使用分液器将化合物放入384孔板中，将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时，并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02031419 | Active not recruiting | Lymphoma Large B-Cell Diffuse |
Celgene |
December 18 2013 | Phase 1 |
| NCT01545947 | Completed | Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer |
Celgene |
May 1 2012 | Phase 1 |
| NCT01177397 | Completed | Multiple Myeloma|Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Glioblastoma Multiforme|Hepatocellular Carcinoma|Non-Small Cell Lung Cancer|Neuroendocrine Tumors of Non-Pancreatic Origin|Hormone Receptor-Positive Breast Cancer |
Celgene |
July 20 2010 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 397.47 | 分子式 | C21H27N5O3 |
| CAS号 | 1228013-30-6 | SDF | Download Onatasertib (CC 223) SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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