Tanzisertib(CC-930)
别名: JNK-930, JNKI-1
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
Tanzisertib(CC-930) Chemical Structure
CAS: 899805-25-5(freebase)
客户使用Selleck的发表文献7篇
产品质控
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| 相关靶点 | JNK1 JNK2 JNK3 | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
JNK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Jurkat T cells | Function assay | Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM | 22244937 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat T cells | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 30 minutes | |||
| 方法 | 将Jurkat T细胞以5×105/孔的密度接种于96孔膜过滤板中，加入（或不加入）化合物处理30分钟，然后用0.3 μg/ml anisomycin刺激40分钟。收集细胞，将细胞溶解于lysis buffer（75 μl/孔），室温放置30分钟。将细胞溶液产物进行过滤，收集置于一个新的96孔板，将孔板置于真空装置下。将细胞溶解产物（45 μL）加入含GST-cJun和MgCl2的酶联板中，室温孵育10分钟。用含0.02% Tween 20的Tris-buffered生理盐水冲洗细胞，以停止反应，检测磷酸化GST-c-Jun。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male C57Bl/6 mice |
| Dosages | 2 mg/kg(i.v.) 或 10 mg/kg(p.o.) | |
| Administration | i.v. 或 p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01466725 | Terminated | Discoid Lupus |
Celgene |
November 1 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 484.9 | 分子式 | C21H23F3N6O2.HCl |
| CAS号 | 899805-25-5(freebase) | SDF | Download Tanzisertib(CC-930) SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (183.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 89 mg/mL Water : 4 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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