Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
别名: PRT2070 hydrochloride
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1369761-01-2
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产品质控
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| 相关靶点 | JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 Tyk2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 来自正常供体的人全血中，Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制，影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂，Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性，并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 纯化的激酶测定 | |||
| 纯化的SYK的效力通过荧光共振能量转移测定。调查更广泛的270种纯化激酶组，PRT062070以300 nM的固定浓度测试。纯化的激酶和肽底物以及激酶Km浓度下的[33P]ATP进行培养后，测量[33P]标记的底物。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6 细胞 | ||
| 浓度 | ~15 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞系(Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6)在RPMI培养基中培养，用10%胎牛血清进行补充。细胞用指示浓度的PRT062070，SYK选择性抑制剂1，或载体对照(0.5% 二甲基亚砜)处理72小时。细胞活性测定使用CellTiter Glo在384孔板中进行。细胞以5000细胞每孔的密度接种。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 |
|
28088788 | |
| Growth inhibition assay | Cell metabolic activity |
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26575169 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠胶原诱导性关节炎模型 |
| Dosages | ~5 mg/kg，每天两次 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04103060 | Completed | Vitiligo |
Dermavant Sciences GmbH|Dermavant Sciences Inc. |
September 27 2019 | Phase 2 |
| NCT01994382 | Completed | Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)|Aggressive NHL (a NHL)|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL) |
Alexion Pharmaceuticals Inc.|Portola Pharmaceuticals |
August 30 2013 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 482 | 分子式 | C20H28ClN7O3S |
| CAS号 | 1369761-01-2 | SDF | Download Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (41.49 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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