CGK 733
CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。
CGK 733 Chemical Structure
CAS: 905973-89-9
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产品质控
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相关信号通路图
ATM/ATR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。[1] CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。[2]CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类乳腺癌细胞 MCF-7 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 2 天 | |||
| 方法 | 细胞按预定的最佳细胞密度接种于96孔板中，确保在实验期间细胞呈指数生长状态。预温育24小时后，使用含适当浓度药物，或0.1% (v/v) 空白对照的实验培养基更换生长培养基。培养48小时后，使用Sulforhodamine B比色法测评细胞增殖。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.84 | 分子式 | C23H18Cl3FN4O3S |
| CAS号 | 905973-89-9 | SDF | Download CGK 733 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (179.9 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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