BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chemical Structure
CAS: 516480-79-8
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Chk抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | DLBCLs细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 从DLBCL患者中通过淋巴结活检获得单细胞悬浮液，处理以DMSO、ERK抑制剂、CHK2 inhibitor II或是组合药物，处理时间为48小时。然后用Annexin V analysis检测凋亡细胞比例。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice) |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 363.80 | 分子式 | C20H14ClN3O2 |
| CAS号 | 516480-79-8 | SDF | Download BML-277 (Chk2 Inhibitor II) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (197.91 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 21 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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