CID755673
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。
CID755673 Chemical Structure
CAS: 521937-07-5
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产品质控
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PKD抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。[1]此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。[3] | |||
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| 激酶实验 | 体外放射性 PKD 激酶测定 | |||
| 放射性激酶试验如下进行，0.5 μCi [γ-32P]ATP，20 μM ATP，50 ng 纯化的重组人PKD (PKD1，PKD2，和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白质，以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶缓冲液中共培养，激酶缓冲液包含50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率为线性动力学范围的条件下进行。然后滤纸在0.5%磷酸中洗涤3次，空气干燥，并使用Beckman LS6500多用途闪烁计数器计数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP 或 PC3 细胞 | ||
| 浓度 | ~25 μM | |||
| 孵育时间 | 6天 | |||
| 方法 | 细胞增殖通过台盼蓝染色计数活细胞的数量来确定。细胞增殖通过CellTiter-Glo细胞发光活性测定法根据制造商的说明进行测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠胰腺炎模型 |
| Dosages | ~15 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 217.22 | 分子式 | C12H11NO3 |
| CAS号 | 521937-07-5 | SDF | Download CID755673 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (197.95 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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