Citarinostat (ACY-241)
别名: HDAC-IN-2
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure
CAS: 1316215-12-9
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A2780 卵巢癌细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability |
|
27926524 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02935790 | Completed | Malignant Melanoma |
Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|NYU Langone Health |
September 30 2016 | Phase 1 |
| NCT02635061 | Active not recruiting | Non Small Cell Lung Cancer |
Celgene |
August 25 2016 | Phase 1 |
| NCT02551185 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Celgene |
December 22 2015 | Phase 1 |
| NCT02400242 | Active not recruiting | Multiple Myeloma |
Celgene |
May 7 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 467.95 | 分子式 | C24H26ClN5O3 |
| CAS号 | 1316215-12-9 | SDF | Download Citarinostat (ACY-241) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 93 mg/mL DMSO : 41 mg/mL ( (87.61 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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