Clofibric Acid
别名: Chlorofibrinic acid 中文名称：对氯苯氧异丁酸,氯贝酸
Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。
Clofibric Acid Chemical Structure
CAS: 882-09-7
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产品质控
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PPAR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Clofibric acid增加PPAR-G 转染的RK13细胞中CYP4A6基因的表达，EC50为80 μM[1]。 相对于对照培养物，Clofibric acid (1 mM)治疗4天引起肝细胞中P450 4Al RNA 500倍的增加，乙酰辅酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。[2] Clofibric acid (250 μM)诱导包含过氧化酶体增殖和细胞增殖的基因上调，同时诱导啮齿动物中包含细胞凋亡的基因下调。Clofibric acid治疗能够使啮齿动物和人类的肝细胞中L-型脂肪酸结合蛋白（L-FABP）基因上调。在啮齿类和人类肝细胞培养物中，Clofibric acid能上调胞浆，微粒体以及涉及脂肪酸转运和代谢的线粒体通路的基因表达，Clofibric acid也能增加啮齿动物体内脂类代谢的过氧化物酶病通路的基因水平。在人类肝细胞中可以观察到由Clofibric acid引起肝细胞核因子1α (HNF 1α)的上调。[3] Clofibric acid也剂量依赖性地抑制从人类卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 细胞的细胞增殖。Clofibric acid治疗增加羰基还原酶的表达，这促进了前列腺素E2（PGE2）到PGF 2α的转化。 [4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治疗4天会引起大鼠体内肝脏腺泡区域3和2中P450 4A和BFB的表达。300 mg/kg的Clofibric acid会使这两种蛋白的强染色贯穿肝脏腺泡[2] 与对照组相比，Clofibric acid (9,000 ppm) 饮食治疗显著抑制了OVCAR-3肿瘤异种移植s.c.的增长 (46%)，也显著延长了患有DISS源性恶性腹水的小鼠的生存时间。Clofibric acid治疗提高了羰基还原酶在体内的表达。Clofibric acid治疗降低了PGE2水平，也降低了OVCAR-3–肿瘤和DISS源性腹水中血管内皮生长因子（VEGF）的数量。在固体OVCAR-3肿瘤中，Clofibric acid治疗会减少微血管密度并诱导细胞凋亡。 [4] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 214.65 | 分子式 | C10H11ClO3 |
| CAS号 | 882-09-7 | SDF | Download Clofibric Acid SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (200.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 43 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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