CNX-2006

CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。

CNX-2006 Chemical Structure

CNX-2006 Chemical Structure

CAS: 1375465-09-0

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批次: S720601 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 29 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.72%
99.72

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相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
靶点
mutant EGFR [1]
<20 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2]
激酶实验 生长抑制试验
在标准生长抑制试验中,人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。
细胞实验 细胞系 HEK293
浓度 ~1000 nM
孵育时间 6小时
方法 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时,然后提取相应裂解物,并通过免疫印迹法分析。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1] [2]
动物实验 Animal Models 裸鼠
Dosages 25毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 545.53 分子式

C26H27F4N7O2

CAS号 1375465-09-0 SDF Download CNX-2006 SDF
Smiles COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (183.3 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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