Rociletinib (CO-1686)

别名: AVL-301

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure

Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure

CAS: 1374640-70-6

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相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NCI-H1975 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM 24065731
HCC827 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM 24065731
HCC827-EPR Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM 24065731
PC9 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM 24065731
A431 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM 24065731
NCI-H1299 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H358 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H1975 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=32 nM 24065731
HCC827 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=7 nM 24065731
HCC827-EPR Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=20 nM 24065731
PC9 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=26 nM 24065731
A431 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=547 nM 24065731
NCI-H1299 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=4275 nM 24065731
NCI-H358 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=1806 nM 24065731
PC-9 (exon 19del) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=84 nM 26515464
H3255 (L858R) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=35 nM 26515464
PC-9ER (exon 19del+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=37 nM 26515464
H1975 (L858R+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=23 nM 26515464
BID007 (A763_Y764insFQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1278 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=673 nM 26515464
Ba/F3 (HH) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1730 nM 26515464
Ba/F3 (ASV) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=5290 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=262 nM 26515464
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生物活性

产品描述 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点
EGFR (L858R/T790M) [1]
(Cell-free assay)
EGFR (wt) [1]
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。[1]
激酶实验 抑制动力学研究
N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR,用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
细胞实验 细胞系 表达突变型 EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR,和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431,NCI-H1299,和 NCI-H358)的细胞系。
浓度 ~10 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基,用5% FBS,2 mmol/L L-谷酰胺,和1% 青霉素-链霉素进行增补,使其粘附过夜,用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,并将结果表示为扣除背景的相对光单位,归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。[1]
动物实验 Animal Models 表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。
Dosages ~50 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02630186 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc.
February 24 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals
September 30 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02147990 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
June 16 2014 Phase 2
NCT01526928 Terminated
Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
March 27 2012 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 555.55 分子式

C27H28F3N7O3

CAS号 1374640-70-6 SDF Download Rociletinib (CO-1686) SDF
Smiles CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 180.0 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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