Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

目录号:S8041 别名: XL518

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 531.31

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1631.78 现货
RMB 4889.23 现货
RMB 8174.33 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Three types of selective inhibitors of MAPK signaling produce expected differential kinase inhibition and activation responses in HCT116 colorectal cancer cells. HCT116 cells were treated with 250 nM of GDC-0973, GDC-0623, SCH772984 or DMSO for 1, 4, or 24 h. In the washout samples, cells were drug treated for 24 h, then changed into fresh media and harvested after 0.5 or 2 h. Lysates were used for Western blots of total and phosphorylated MEK, ERK, and RSK; blotting for COX IV was used as the loading control.

    Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277. Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) purchased from Selleck.

产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。[1] GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231T cells NUDyUmJMTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIHndY8yKGh? M3zBNWlvcGmkaYTpc44hd2ZiTVXLMY1m\GmjdHXkJGVTUyCWMkCyM3kzODRicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKE2GQT3NRk0zOzGWIHPlcIx{KGGodHXyJFEhcHJiYomgbY1ufW6xYnzveJRqdmgxvJygTWM2OD1yLkKgcm0> MXOyOFkxODR6Nh?=
human COLO205 cells Mnm5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2PaVmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQj3yZYYhXjZyMFWgcZV1[W62IHnuJIh2dWGwIFPPUG8zODViY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJGVTUzFxRWLLNkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36sJGlEPTB;MT64JI5O NVK5b3lpOjJ|MUWzN|I>
human COLO205 cells M3n4T3Bzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NF;GXXlCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFPPUG8zODViY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yCELYLh[kBXPjByRTDteZRidnRuIFnDOVA:QCCwTR?= NWnibnlMOjJ|MUWzN|I>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF,Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 负荷Molm-13,Molm-16,MX-1,DLD-1,HCT-116,LoVo,FaDu,537MEL,A2058,A2058-X1,A375,A375.X1,A427,A549,Calu-6,EBC-1,NCI-H441,NCI-H2122,NCI-H460,NCI-H520.X1,SKOV-3,KP4-X1.1,MiaPaCa-2,22Rv1,DU-145.X1,S,NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 47 mg/mL warmed (88.46 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2

CAS号 934660-93-2
稳定性 powder
别名 XL518

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02908672 Recruiting Melanoma Hoffmann-La Roche January 2017 Phase 3
NCT03005639 Recruiting Stage IIIB-C Melanoma Inova Health Care Services|Genentech, Inc. December 2016 Phase 2
NCT02968303 Not yet recruiting Melanoma, Malignant, of Soft Parts Radboud University|The Netherlands Cancer Institute|Isala December 2016 Phase 2
NCT02902029 Recruiting Malignant Melanoma University Hospital, Essen November 2016 Phase 2
NCT02876224 Recruiting Colorectal Cancer Hoffmann-La Roche September 2016 Phase 1
NCT02721459 Recruiting Melanoma|Skin Cancer H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Exelixis|Genentech, Inc. August 2016 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答:

    S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.

MEK Signaling Pathway Map

相关MEK产品

Tags: 购买Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)供应商 | 采购Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)价格 | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)生产 | 订购Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID