Colistin Sulfate

别名: Polymixin E Sulfate 中文名称:硫酸粘杆菌素

Colistin (Polymixin E)是一种环状阳离子十肽,链接到脂肪酸侧链,属于一组结构类似的细菌抗微生物肽。

Colistin Sulfate  Chemical Structure

Colistin Sulfate Chemical Structure

CAS: 1264-72-8

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生物活性

产品描述 Colistin (Polymixin E)是一种环状阳离子十肽,链接到脂肪酸侧链,属于一组结构类似的细菌抗微生物肽。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株,MIC90 和 MIC50分别为6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因为有毒性,所以仅被批准作为局部用药和口服用药。[1] Colistin sulfate口服处理(片剂或糖浆) ,用于肠道去污;局部用药(粉末),用于治疗细菌性皮肤感染。Colistin 与细菌膜在革兰氏阴性菌外膜的阳离子多肽(colistin)和阴离子脂多糖(LPS)分子之间通过静电作用而相互作用,导致细胞膜结构紊乱。Colistin可从带负电荷的脂多糖中置换镁(Mg+2)和钙(Ca+2), 通常使LPS分子稳定,导致外膜局部干扰。Colistin也具有高效的抗内毒素活性。[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小时到7小时,产生强效的抗生素后效应,这种作用具有浓度依赖性。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)处理小鼠,导致肌围出现红斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg剂量肌肉注射处理5天,可对猪仔产生明显的神经毒性,也可使小鼠肾和肝脏上皮组织发生颗粒变性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg剂量肌肉注射处理小鼠,Cmax分别为3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, Tmax分别为32 分钟和 34分钟, t(1/2beta)分别为256分钟和264分钟,绝对生物利用度分别为95.94% 和 88.45%。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06087536 Not yet recruiting
Hospital-acquired Bacterial Pneumonia|Ventilator-associated Bacterial Pneumonia
Omnix Medical Ltd
January 2024 Phase 2
NCT05542446 Recruiting
Colistin
St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Palacky University
September 1 2022 Phase 4
NCT04775238 Unknown status
Nosocomial Infections
Sohag University
February 27 2021 Not Applicable
NCT04208945 Unknown status
Pneumonia Ventilator-associated|Gram-Negative Pneumonia
University of Thessaly
December 2019 Not Applicable
NCT03971877 Completed
Colistin Resistance in Bacteria
University Hospital Bordeaux
December 16 2019 --

化学信息&溶解度

分子量 1400.63 分子式

C52H98N16O13.5/2H2SO4

CAS号 1264-72-8 SDF Download Colistin Sulfate SDF
Smiles CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCN)NC1=O)C(C)O.CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC2CC
储存条件(自收到货起)

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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