CP-91149

CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶,IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。

CP-91149 Chemical Structure

CP-91149 Chemical Structure

CAS: 186392-40-5

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生物活性

产品描述 CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶,IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。
靶点
Glycogen phosphorylase (GP) [1]
0.13 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解,在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中,IC50 为~2.1 μM。[1] CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性,IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活,糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍,在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。[2] CP-91149也会有效抑制大脑GP,在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理,在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞,伴随S期数量显著减少,与p21 和p27的表达相一致。[3] CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化,但仅作用于缺乏糖原的细胞。[4]
激酶实验 磷酸化酶测定
人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性,通过磷酸盐从葡糖-1-磷酸中的释放,于22°C下在100 μL包含50 mM Hepes (pH 7.2),100 mM KCl,2.5 mM EGTA,2.5 mM MgCl2,0.5 mM 葡糖-1-磷酸,和1 mg/mL糖原的缓冲液中测定。加入150 μL包含10 mg/mL钼酸铵和0.38 mg/mL孔雀绿的1 M HCl,20分钟后,磷酸盐在620 nm下测定。逐渐增加浓度的CP-91149加入5 μL 14% DMSO中。
细胞实验 细胞系 HSF55 和 T98G
浓度 溶解于DMSO,终浓度为~50 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞在各种浓度的CP-91149下暴露72小时。活性根据台盼蓝染色排除试验通过人工细胞计数测定。细胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶着色,荧光强度使用Becton-Dickinson流式细胞仪在488nm激发光和650nm发射光下测量。细胞周期构成使用Modifit's Sync Wizard分析。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解,引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl,而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的,非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。[1]在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内,CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少,且相对于CS-917单独给药,更大程度的降低血糖。[5]
动物实验 Animal Models 肥胖的,糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的,非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 399.87 分子式

C21H22ClN3O3

CAS号 186392-40-5 SDF Download CP-91149 SDF
Smiles CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( 200.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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