CPI-203
CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
CPI-203 Chemical Structure
CAS: 1446144-04-2
客户使用Selleck的发表文献15篇
产品质控
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| 相关靶点 | BET p300/CBP BRPF bromodomain | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。[2] | |||
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| 激酶实验 | BRD4 α-screen 试验 | |||
| BRD4 α-screen试验是一种基于邻近效应的测定，使用四乙酰化的H4多肽和分离的人BRD4溴结构域蛋白进行。IC50值使用10次连续稀释的BET抑制剂计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 细胞) | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | MCL原代细胞和细胞系与lenalidomide 和/或 CPI203按照指示进行培养。加入MTT，分光光度法测定之前，再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。[1]在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷REC-1肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 2.5 毫克/千克，每天两次 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 399.90 | 分子式 | C19H18ClN5OS |
| CAS号 | 1446144-04-2 | SDF | Download CPI-203 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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