Devimistat (CPI-613)
Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。
Devimistat (CPI-613) Chemical Structure
CAS: 95809-78-2
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产品质控
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pE1α p-AMPK / AMPK |
|
25165100 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期治疗剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BxPC-3 和 H460 细胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠的背侧 |
| Dosages | ≤25 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05926206 | Withdrawn | Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
July 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03793140 | Active not recruiting | Lymphoma|Leukemia |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|City of Hope Medical Center|Massachusetts General Hospital|M.D. Anderson Cancer Center|George Washington University |
December 31 2018 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.59 | 分子式 | C22H28O2S2 |
| CAS号 | 95809-78-2 | SDF | Download Devimistat (CPI-613) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CSCCC(CCCCC(=O)O)SCC2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to dissolve the compund for in vivo applications?
回答：
CPI-613 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is for oral gavage.
