CPI-637
CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。
CPI-637 Chemical Structure
CAS: 1884712-47-3
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产品质控
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Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CPI-637在AMO-1细胞中抑制MYC的表达（EC50=0.6 μM）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | AMO-1细胞 | ||
| 浓度 | 0-5 μM | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 将AMO-1细胞 (DSMZ)以20,000个细胞/孔铺于96孔板，以含10%胎牛血清的Dulbecco培养基进行培养。以一定浓度的CPI-637对细胞处理6小时，6小时后，裂解细胞进行分析。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 386.45 | 分子式 | C22H22N6O |
| CAS号 | 1884712-47-3 | SDF | Download CPI-637 SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)NC2=CC=CC(=C2N1)C3=CC4=C(C=C3)N(N=C4C5=CN(N=C5)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 26 mg/mL ( (67.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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