Cu-CPT22

CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。

Cu-CPT22 Chemical Structure

Cu-CPT22 Chemical Structure

CAS: 1416324-85-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.83 现货
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TLR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。
靶点
TLR1/2 [1]
(Cell-free)
0.58 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,具有高度抑制活性和特异性,Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号,而不影响其他TLRs,说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中,浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用,它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中,8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β[1]

细胞实验 细胞系 MUTZ-3衍生的朗格尔汉斯细胞 (MUTZ-LCs)
浓度 10 和 25 μM
孵育时间 1 h
方法

将MUTZ-LCs接种于不含其它添加物的alpha培养基中(细胞密度为2.5 × 105 cells/ml),使其暴露于不同的微生物和促炎性刺激下24小时。通过Limulus Amebo-cyte Lysate(LAL)试验检测大肠杆菌E. coli产生的细胞因子(包含低浓度内毒素,≤1.0 EU/μg cytokine)。CU-CPT22在Pam3CSK4和Pam2CSK4刺激前1小时加入。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在心肌梗塞(MI)前进行Cu-CPT22给药,可显著地抑制MI诱导的KIM-1、TLR2、TLR4、MyD88和chemokine (C-C motif) ligand 2水平的上调以及NF-κB的激活,而不改变NGAL、IL-6和TNF-α的表达水平[2][3]

动物实验 Animal Models Male LETO and OLETF rats
Dosages 3 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 362.37 分子式

C19H22O7

CAS号 1416324-85-0 SDF --
Smiles CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( 198.69 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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