Cyclizine 2HCl

中文名称:氧杂蒽酮

Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。

Cyclizine 2HCl Chemical Structure

Cyclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 5897-18-7

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批次: S413901 Water] 68 mg/mL] false] DMSO] 7 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.48%
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。
靶点
Histamine H1 receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Cyclizine是哌嗪类的histamine H1受体拮抗剂。具有抗胆碱能和止吐特性。Cyclizine发挥止吐和抗晕的作用机制尚未完全阐明。Cyclizine增加食道下端括约肌张力,降低曲折器官的灵敏度。可以抑制中脑的一部分,统称为催吐中心。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Cyclizine代谢为它的N-去甲基衍生物,Norcyclizine, 与Cyclizine相比,几乎没有抗组胺(H1)活性。Cyclizine口服后,30分钟内产生效果,1-2小时内达到最大作用效果,可持续4〜6小时。Cyclizine按50 mg剂量单独口服处理健康成人志愿者,给药两小时后,产生约70 ng/mL的血药峰浓度。血浆消除半衰期为20小时左右。 [1]

化学信息&溶解度

分子量 339.3 分子式

C18H22N2.2HCl

CAS号 5897-18-7 SDF Download Cyclizine 2HCl SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 68 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL ( 20.63 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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