DASA-58
DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
DASA-58 Chemical Structure
CAS: 1203494-49-8
客户使用Selleck的DASA-58发表文献12篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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PKM抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。[1]在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 |
| Dosages | 40 μM | |
| Administration | 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 453.53 | 分子式 | C19H23N3O6S2 |
| CAS号 | 1203494-49-8 | SDF | Download DASA-58 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)N)S(=O)(=O)C3=CC4=C(C=C3)OCCO4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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