Deoxyarbutin
别名: D-arbutin,D-Arb 中文名称：脱氧熊果苷
DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb) 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸酶活性，IC50为50 nM。
Deoxyarbutin Chemical Structure
CAS: 53936-56-4
产品质控
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Tyrosinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb) 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸酶活性，IC50为50 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用比对苯二酚更有效。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DeoxyArbutin是体外蘑菇酪氨酸酶的有效抑制剂，Ki比对苯二酚(HQ)低10倍，比熊果苷低350倍。[1] DeoxyArbutin在严重的(较高的酪氨酸酶活性)和轻的(较低的酪氨酸酶活性)着色黑色素瘤中表现出毒性作用，IC50分别为57.5 μM和104.7 μM。DeoxyArbutin (100 μM)剂量依赖性抑制未处理的严重着色的黑色素瘤细胞裂解物中酪氨酸羟化酶活性。DeoxyArbutin (100 μM) 以剂量依赖的方式抑制蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羟化酶活性。DeoxyArbutin抑制酪蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羟化酶活性，IC50为17.5 μM，Ki 为21.6 μM。[2]水增加DeoxyArbutin在制剂中的分解，多元醇硅胶，油基，乳化体系提供相对稳定的环境，使DeoxyArbutin在25℃ 和45 ℃下延迟降解。[3] DeoxyArbutin以剂量依赖的方式抑制完整黑色素细胞中的黑色素合成。DeoxyArbutin使黑色素细胞的数量剂量依赖性减少，主要由于抑制细胞增殖，而不是启动细胞凋亡。在处理的黑色素细胞中，DeoxyArbutin增加活性氧(ROS)的最小量，随后诱导内源性抗氧化物过氧化氢酶的表达。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在无毛发的，着色的豚鼠模型中，DeoxyArbutin (3%)表现出快速持续的亮肤作用，在停止局部施用8周后，完全逆转。[1] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 194.23 | 分子式 | C11H14O3 |
| CAS号 | 53936-56-4 | SDF | Download Deoxyarbutin SDF |
| Smiles | C1CCOC(C1)OC2=CC=C(C=C2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (200.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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