Diazoxide
别名: Sch-6783, SRG-95213 中文名称：氯甲苯噻嗪
Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性，从而激活KATP通道。
Diazoxide Chemical Structure
CAS: 364-98-7
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产品质控
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ADC Cytotoxin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性，从而激活KATP通道。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中，Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生， Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠小胶质细胞BV-2 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 通过观察BV-2细胞对2-μm的红色荧光微球的吸收，测定小神经胶质细胞的吞噬活性。用100 μM的diazoxide处理细胞，并用LPS/IFN-γ激活细胞。将细胞与浓度为0.01%的微球体混合起来、在黑暗条件下37℃（5% CO2）共同孵育30分钟。细胞用PBS溶液清洗两边，1000g离心5分钟，收集沉淀悬浮于300 μL PBS中，将其置于冰上用于后续流式细胞术分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物，其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠（处于疾病效应阶段）施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性，而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J雌性小鼠 |
| Dosages | 0.8 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941236 | Active not recruiting | Congenital Hyperinsulinism |
Zealand Pharma |
May 1 2019 | Phase 3 |
| NCT00901823 | Withdrawn | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc. |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT00696475 | Completed | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc.|Medpace Inc. |
June 2008 | Phase 2 |
| NCT00688857 | Completed | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc.|Cetero Research San Antonio |
May 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 230.67 | 分子式 | C8H7ClN2O2S |
| CAS号 | 364-98-7 | SDF | Download Diazoxide SDF |
| Smiles | CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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