Difluprednate
别名: CM 9155 中文名称：二氟泼尼酯
Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, DFBA, CM 9155)是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物, 最初用于皮肤科。
Difluprednate Chemical Structure
CAS: 23674-86-4
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产品质控
生物活性
| 产品描述 | Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, DFBA, CM 9155)是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物, 最初用于皮肤科。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Difluprednate乳剂通过DFBA悬浮在各种油类（蓖麻油，棉籽油，中等链长的脂肪酸甘油三酯，油酸，橄榄油，花生油，和大豆）而制成。 [1] Difluprednate 眼部药剂的活性代谢产物，6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB)，作用于糖皮质激素受体有最低的Ki值(611 nM)，其活性显著高于Prednisolone，Ki 值为3.4 nM。 [2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Difluprednate乳液在大鼠和兔子的房水迅速脱乙酰化成difluoroprednisolone butyrate (DFB)，药物的活性代谢物，具有相似的糖皮质激素活性。放射性标记的Difluprednate被滴加在有颜色兔的右眼进行专门研究检测DFBA分泌代谢。Difluprednate (0.05%乳剂)使得比悬浮在兔眼中有更高的房水浓度。Difluprednate 浓度≥0.01%，统计显示了在兔模型中相比盐水可显著抑制炎症，以依赖性剂量的方式与抗炎进行反应。Difluprednate以三个浓度（0.002％，0.01％和0.05％）作用于大鼠均可抑制葡萄膜炎，这种作用具有剂量依赖性。Difluprednate 0.05%统计显示其抗炎活性优于Betamethasone (0.1%)。[1] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00616993 | Completed | Inflammation |
Sirion Therapeutics Inc. |
January 2008 | Phase 3 |
| NCT00616070 | Completed | Inflammation |
Sirion Therapeutics Inc. |
December 2007 | Phase 3 |
| NCT00407225 | Completed | Inflammation |
Sirion Therapeutics Inc. |
December 1999 | Phase 2 |
| NCT00430092 | Completed | Inflammation |
Sirion Therapeutics Inc. |
Phase 3 | |
| NCT00429923 | Completed | Inflammation |
Sirion Therapeutics Inc. |
Phase 3 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 508.55 | 分子式 | C27H34F2O7 |
| CAS号 | 23674-86-4 | SDF | Download Difluprednate SDF |
| Smiles | CCCC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C(=O)COC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.63 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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