Dinaciclib (SCH727965)

目录号:S2768 别名: PS-095760

Dinaciclib (SCH727965) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 396.49

Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Phase 3。

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客户使用该产品的4个实验数据:

  • (a) Western blot for RALB-GTP, total RALB and GAPDH proteins in KG1 AML cells treated for 8 h with DMSO or dinaciclib (representative of three independent experiments).

    Oncogene, 2016. Dinaciclib (SCH727965) purchased from Selleck.

    CDK4/6 inhibition has potent cytostatic effect in HER2-positive models. The indicated cells were treated with PD-0332991 (1 uM) or Dinaciclib (1 uM) for 96 hours and plates were stained with crystal violet.

    Genes Cancer 2014 5(7-8), 261-72. Dinaciclib (SCH727965) purchased from Selleck.

  • (B) Cells were treated with dinaciclib (25 nM) or placebo for 24 h and stained with fluorescent antibodies against DAPI (blue), cyclin B1 (red) and α-tubulin (green). Cyclin B1 level was significantly reduced after treatment of dinaciclib in prophase cells of BHP7-13, WRO82-1 and 8505C. (C) Cells were treated with dinaciclib (25 nM) or placebo for 24 h and stained with fluorescent antibodies against DAPI (blue), Aurora A (red) and α-tubulin (green). Aurora A level was significantly reduced after treatment of dinaciclib in BHP7-13, WRO82-1 and 8505C cells in prophase. Scale bar, 10 μm.

    PLoS One, 2017, 12(2):e0172315 . Dinaciclib (SCH727965) purchased from Selleck.

    It is a viability curve of various cell lines treated the dinaciclib.

    Dinaciclib (SCH727965) purchased from Selleck.

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Phase 3。
特性 [1]
靶点
CDK2 [1]
(Cell-free assay)
CDK5 [1]
(Cell-free assay)
CDK1 [1]
(Cell-free assay)
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 3 nM 4 nM
体外研究

Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多,但是抑制CDK2和CDK5效果则分别强12和14倍。Dinaciclib作用于A2780细胞,有效抑制的DNA复制,抑制胸甘(dThd)DNA摄入,IC50为4 nM。Dinaciclib 浓度大于6.25 nM时,强抑制Rb在Ser 807/811位点磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制与凋亡发生相关,通过用浓度大于6.25 nM 的Dinaciclib处理的细胞中p85 PARP裂解产物的出现来表示。 Dinaciclib有效作用于广谱人肿瘤细胞系。[1] 在羟基脲处理期间加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累积,这种作用存在剂量依赖性。[2] Dinaciclib 抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,使恶性黑色素瘤细胞发生大规模凋亡。[3]Dinaciclib诱导一些骨肉瘤 细胞系凋亡,包括抗Doxorubicin和Dasatinib的细胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位点磷酸化,也降低CDK抑制剂p27Kip1在threonine 187位点磷酸化。加入12 nM 到40 nM Dinaciclib处理4小时或16小时,最易使磷酸化作用降低。Dinaciclib也降低Rb在serine 807/811位点磷酸化。Dinaciclib诱导mock-和p53-耗尽的U2OS细胞凋亡,凋亡程度相似。 [4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Ramos-RA1 M4K2S2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M{X5dWlEPTB;Nz65JI5O NHKzV3gzOjNzNUK0NC=>
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体内研究 Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 剂量腹腔注射处理 ,持续10天,导致肿瘤受抑制分别为70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效剂量)约为小于8 mg/kg。Dinaciclib耐药性良好, 且最高剂量处理组中体重损失最高为5%。Dinaciclib 在体内具有抗癌活性,存在剂量依赖性,按低于MTD(最高耐受剂量)的剂量水平处理,几乎完全抑制肿瘤生长。Dinaciclib作用于小鼠,具有短暂的血浆半衰期。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

Cyclin/CDK激酶实验:

设计从Sf9细胞中纯化的重组cyclin/CDK 全酶,产生表达特定cyclin 或CDK的杆状病毒。 在含 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT,和 0.1 mM原钒酸钠的反应buffer中,Cyclin/CDK 复合体稀释成终浓度为 50 μg/mL。每种激酶反应中, 1 μg酶和 20 μL 2-μM 底物溶液 (组蛋白 H1衍生的一种生物素化的肽段) 混合,然后与10 μL 稀释的Dinaciclib结合。加入 50 μL 2 μM ATP和 0.1 μCi 33P-ATP反应开始。激酶反应在室温下进行1小时,然后加入 0.1% Triton X-100, 1 mM ATP, 5 mM EDTA, 和5 mg/mL 链霉亲和素包被的SPA 磁珠而终止反应。使用96-孔GF/B过滤板和Filtermate广谱收集器 收集SPA 磁珠。用 2 M NaCl 冲洗磁珠两遍,然后用含磷酸的2 M NaCl 再冲洗两遍。使用TopCount 96孔液体闪烁计数器测定信号。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: A2780细胞
  • Concentrations: 0 μM-5 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: A2780 细胞培养在含10%FBS的DMEM培养基上,每周移动两次,通过使用胰蛋白酶-EDTA分离单细胞层。在96孔Cytostar-T板上每孔加入 100 μL A2780细胞 (5 ×103个),然后在37oC下温育16到24小时。Dinaciclib 在含2% 14C标记 dThd的完全培养基上连续稀释。培养基从 Cytostar T板上转移,按一式四份加入200 μL 多种Dinaciclib 稀释液,然后细胞在37oC下温育24小时。使用闪烁亲近法测定,在TopCoun上测量累积的放射性标记物渗透率。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 携带A2780肿瘤的裸鼠
  • Formulation: 20%羟丙基-β-环糊精
  • Dosages: 8 mg/kg, 16 mg/kg, 32 mg/kg,和 48 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL warmed (65.57 mM)
Ethanol 8 mg/mL warmed (20.17 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.49
化学式

C21H28N6O2

CAS号 779353-01-4
稳定性 powder
别名 PS-095760

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01676753 Active, not recruiting Advanced or Metastatic Breast Cancer|Triple Negative Breast Cancer Jo Chien|Merck Sharp & Dohme Corp.|University of California, San Francisco June 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02684617 Recruiting rrCLL|rrMM|rrDLBCL Merck Sharp & Dohme Corp. March 2016 Phase 1
NCT01783171 Active, not recruiting Pancreatic Adenocarcinoma|Recurrent Pancreatic Carcinoma|Stage III Pancreatic Cancer|Stage IV Pancreatic Cancer|Unresectable Pancreatic Carcinoma National Cancer Institute (NCI) January 2013 Phase 1
NCT01711528 Active, not recruiting Recurrent Plasma Cell Myeloma National Cancer Institute (NCI) December 2012 Phase 1
NCT01650727 Completed Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma Merck Sharp & Dohme Corp. October 2012 Phase 1
NCT01624441 Active, not recruiting Estrogen Receptor Negative|HER2/Neu Negative|Male Breast Carcinoma|Progesterone Receptor Negative|Recurrent Breast Carcinoma|Stage IV Breast Cancer|Triple-Negative Breast Carcinoma National Cancer Institute (NCI) August 2012 Phase 1

技术支持

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操作手册

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to know how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答:

    S2768 (SCH727965) in 15% Captisol at 8 mg/ml is a suspension for oral administration. And it can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 10 mg/ml as a clear solution for injection.

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CDK Signaling Pathway Map

CDK Inhibitors with Unique Features

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