DMH1
DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
DMH1 Chemical Structure
CAS: 1206711-16-1
客户使用Selleck的DMH1发表文献44篇
产品质控
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| 相关靶点 | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 3 and 5 µM | 24 h | DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner | 24603907 |
| SKOV3 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| OVCAR8 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| OVCAR3 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| MCF-7 | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24 h | completely abolished the tamoxifen-induced increase of autophagy responses in MCF-7 cells | 26579463 |
| HeLa | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24 h | DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. | 26579463 |
| HUVECs | Function assay | 4.5 μM | 2 h | simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level | 29473997 |
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生物活性
| 产品描述 | DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DMH1抑制BMP信号，IC50 为100 nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。[3]此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A549 细胞 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 48-96 小时 | |||
| 方法 | 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶标仪上读取。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT |
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26337467 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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26337467 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 A549 异种移植物的小鼠。 |
| Dosages | ~5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 380.44 | 分子式 | C24 H20 N4 O |
| CAS号 | 1206711-16-1 | SDF | Download DMH1 SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (65.71 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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