Docetaxel Trihydrate

别名: RP56976 (NSC 628503) Trihydrate 中文名称:三水多西紫杉醇

Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。

Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

CAS: 148408-66-6

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Microtubule Associated抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
靶点
microtubules [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞,随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车,导致染色体不能分离到子细胞,这反过来引起过早从有丝分裂中退出,而不是阻滞在细胞周期阶段。[2] Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。[4] Docetaxel抑制内皮细胞迁移,而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖,尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移,观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制,IC 50 为10 pM,在1 nM下被废除。[7] Docetaxel诱导人单核细胞表达,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞,前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。[8]
细胞实验 细胞系 人胃癌细胞系 MKN-28
浓度 6 nM
孵育时间 3天
方法 2000个细胞在180 μL培养基中接种于96孔板,同时将20 μL药物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C,潮湿5% CO2大气中培养3天。在第3天,25 μL MTT试剂加入到每孔中。培养4小时后,通过抽吸移除培养基。将0.2 mL 二甲基亚砜 (DMSO)加入到每孔中,使用机械板混合器完全混合以溶解产生的甲瓒晶体。540 nm (OD)下的吸光度通过阅读器测量。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Docetaxel (33 mg/kg/dose,i.v. ,每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1,SK-MEL-2,LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次,持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg,当给予10 mg/kg Docetaxel时,会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性,因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。[7]
动物实验 Animal Models 人结肠癌异种移植物 CX-1
Dosages 33 mg/kg
Administration i.v. 每4天注射3次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05156372 Not yet recruiting
Prostate Cancer Metastatic|Castrate Resistant Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Prostate Adenocarcinoma
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
December 2023 Not Applicable
NCT05863325 Recruiting
Locally Advanced or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
June 27 2023 Phase 2
NCT05858398 Not yet recruiting
Breast Cancer
Centre Henri Becquerel|Erasmus Medical Center|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
May 30 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 861.93 分子式

C43H53NO14.3H2O

CAS号 148408-66-6 SDF Download Docetaxel Trihydrate SDF
Smiles CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O.O.O.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 116.01 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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