Doxapram HCl
中文名称：盐酸多沙普仑
Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
Doxapram HCl Chemical Structure
CAS: 7081-53-0
产品质控
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| 相关靶点 | Ca2+-dependent K+ channel | 点击展开 |
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相关信号通路图
Potassium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Doxapram以剂量依赖的方式同时抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超极化和去极化电位下都具有抑制作用，并且作用不受细胞外钾离子浓度影响。据说，TASK-1的羧基末端结构域对doxapram的抑制作用是重要的。在显著增大的浓度下，Doxapram也会抑制TRESK，TASK-2，和TREK-1(EC50s 分别为240 μM，460 μM，以及>1 mM)。Doxapram对氟烷上的MAC没有影响。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Doxapram是一种兴奋剂。呼吸兴奋作用由与呼吸率轻微增加相关的呼吸容量的增加表明。 Doxapram给药后可能导致血管收缩反应。 平均半衰期为3.4小时(范围为2.4-4.1小时)，平均表观分布容积为1.5毫克/千克，总体清除率为370毫升/分钟。Doxapram的肠溶胶囊初始延迟后被快速吸收，全身有效性大约为60%。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性日本白兔 |
| Dosages | 0.25 毫克/千克/小时，0.50 毫克/千克/小时 | |
| Administration | 输注 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03894189 | Unknown status | Weaning Failure |
Beni-Suef University |
May 2019 | Not Applicable |
| NCT02421068 | Completed | Premature Birth |
Sinno H.P. Simons|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)|Centre for Human Drug Research Netherlands|Radboud University Medical Center|Erasmus Medical Center |
August 2014 | -- |
| NCT00389909 | Completed | Premature Infants|Apnea |
Jean Michel Hascoet|Maternite Regionale Universitaire |
November 2006 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.98 | 分子式 | C24H30N2O2.HCl.H2O |
| CAS号 | 7081-53-0 | SDF | Download Doxapram HCl SDF |
| Smiles | CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.93 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 25 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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