Droperidol

别名: NSC 169874,Dehydrobenzperidol 中文名称:氟哌利多

Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。

Droperidol Chemical Structure

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CAS: 548-73-2

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Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞,阻断钾离子流出在心肌细胞,导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔,以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间(APD),而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位,以 50%的复极化缩短APD并伴随着Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。[2] Droperidol (3 mg/kg,单剂量)不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性,同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠,试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05759481 Not yet recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
January 2024 Phase 2
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
December 2 2021 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 379.43 分子式

C22H22FN3O2

CAS号 548-73-2 SDF Download Droperidol SDF
Smiles C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( 200.3 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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