Droxidopa
别名: L-DOPS 中文名称：屈昔多巴
Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物，是合成的氨基酸前体，它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。
Droxidopa Chemical Structure
CAS: 23651-95-8
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM | 20966043 | |
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生物活性
| 产品描述 | Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物，是合成的氨基酸前体，它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Droxidopa是一种人造氨基酸 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药，含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同，它可以口服 ，吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素，因此可以增加神经递质的含量，转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样[1]。 Droxidopa耐受性良好[2] 。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高[3]。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障，并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药，引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高，而肠系膜动脉和门脉血流显著降低，而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中，p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低，SMA中RhoK活性增加[5]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | biliary duct-ligated (BDL) rats |
| Dosages | 25-50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03446807 | Withdrawn | Parkinson Disease|Multiple System Atrophy|Progressive Supranuclear Palsy |
Loma Linda University|H. Lundbeck A/S |
December 2021 | Phase 2 |
| NCT04977388 | Recruiting | Menkes Disease|Occipital Horn Syndrome |
Stephen G. Kaler MD|Nationwide Children''s Hospital |
July 12 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03173781 | Completed | Parkinson''s Disease |
Colorado Springs Neurological Associates|H. Lundbeck A/S |
April 2016 | Not Applicable |
| NCT01331122 | Withdrawn | Gait Disorders Neurologic |
Chelsea Therapeutics |
April 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01354158 | Completed | Spinal Cord Injury|Hypotension |
Bronx VA Medical Center|Chelsea Therapeutics |
May 2011 | Phase 1 |
| NCT01327066 | Completed | QTc Interval |
Chelsea Therapeutics |
March 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 213.19 | 分子式 | C9H11NO5 |
| CAS号 | 23651-95-8 | SDF | Download Droxidopa SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (9.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 2 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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