Dynasore

Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。

Dynasore Chemical Structure

Dynasore Chemical Structure

CAS: 304448-55-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
10mg RMB 904.94 现货
50mg RMB 3035.77 现货
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Dynamin抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
COS7 cells Function assay Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM 20621477
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生物活性

产品描述 Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。
靶点
Dynamin1/2 [1]
(Cell-free assay)
~15 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。[1]

Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。[2]

Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-MET / MET 31534119
Immunofluorescence STAT3 / p-STAT3 31534119
Growth inhibition assay Cell viability 31534119

化学信息&溶解度

分子量 322.31 分子式

C18H14N2O4

CAS号 304448-55-3 SDF Download Dynasore SDF
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 198.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the compound for in vivo use? Could you please advise a solution for ip please?

回答:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

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