APX-3330

别名: E3330

APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。

APX-3330 Chemical Structure

APX-3330 Chemical Structure

CAS: 136164-66-4

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1192.14 现货
25mg RMB 3654.03 现货
100mg RMB 7991.38 现货
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批次: S744501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 75 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.8%
99.8

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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Hey-C2 cells Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM. 20067291
Hey-C2 cells Function assay Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM. 20067291
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生物活性

产品描述 APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
靶点
NF-κB [3] APE1(Ref-1) [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外,E3330通过抑制Ape1氧化还原活性,影响成血管细胞发展。[1] E3330抑制人胰腺癌细胞系PANC1,XPA1,MIAPACA,BxPC3,和PK9的生长。PANC1细胞中,E3330也会促进细胞周期的结束,抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。[2]在JHH6细胞中,E3330通过改变APE1亚细胞转运,防止NF-κB的功能活性,并通过阻断氧化还原反应介导的NF-κB活化,减少TNF-α 和FAs积累诱导的IL-6 和IL-8表达。[3]
细胞实验 细胞系 PANC1细胞
浓度 ~30 μM
孵育时间 72小时
方法 PANC1细胞置于12孔板的一个孔,并用5 到30 μM E3330处理。培养24,48,和72小时后,细胞用PBS洗涤,并用台盼蓝着色,细胞活性通过计数活细胞数检测。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在患有内毒素介导的肝炎的小鼠体内,E3330 (300 mg/kg, p.o.)减弱血浆肿瘤坏死因子活性的提高,并保护小鼠免受肝损伤。[4]在大鼠模型中,E3330 (100 mg/kg, p.o.)也会保护大鼠免受内毒素和半乳糖诱导的肝损伤。[5]
动物实验 Animal Models 内毒素介导的肝炎小鼠
Dosages 300 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03375086 Completed
Cancer
Apexian Pharmaceuticals Inc.
January 30 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 378.46 分子式

C21H30O6

CAS号 136164-66-4 SDF Download APX-3330 SDF
Smiles CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 264.22 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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