Efaproxiral Sodium
别名: RSR13 Sodium 中文名称：乙丙昔罗钠
Efaproxiral Sodium(RSR13 Sodium)是一种人工合成的血红素异构修饰剂，用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。
Efaproxiral Sodium Chemical Structure
CAS: 170787-99-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Efaproxiral Sodium(RSR13 Sodium)是一种人工合成的血红素异构修饰剂，用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂，已被证明能可逆地结合到血红蛋白，稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在呼吸空气和氧气的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数，从24％到9％，提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天，这比单独使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin 和氧气提高2.1天数（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果，但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。[1] 在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral显著增加肿瘤氧合，在5天内由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱，治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制，抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。[2] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00433472 | Withdrawn | Brain and Central Nervous System Tumors |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|National Cancer Institute (NCI) |
Not Applicable | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 363.38 | 分子式 | C20H23NO4.Na |
| CAS号 | 170787-99-2 | SDF | Download Efaproxiral Sodium SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC(C)(C)C(=O)[O-])C.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.89 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 73 mg/mL Ethanol : 73 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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