Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

Tomivosertib (eFT-508) Chemical Structure

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CAS: 1849590-01-7

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MNK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
TMD8 Function assay 0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM 2 h potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation 29526098
TMD8 Proliferation assay 12 h IC50=2.53 μM 30824167
MV4-11 Proliferation assay 12 h IC50=14.49 μM 30824167
K562  Proliferation assay 12 h IC50=13.54 μM 30824167
Vero E6 Antiviral assay 48 h IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM. 32353859
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生物活性

产品描述 Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
靶点
MNK2 [1]
(Cell-free assay)
MNK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在酶学实验中,eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内,对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低,IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中,eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子(如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10)的浓度依赖性降低相关[1]

细胞实验 细胞系 TMD8细胞
浓度 0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM
孵育时间 24 h
方法

用一定浓度的eFT508处理TMD8细胞24小时后。获取细胞裂解液。然后经m7-GTP Sepharose pull-down实验后,将结合蛋白进行免疫印迹分析。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-eIF4E 30459229
Growth inhibition assay Cell viability 30832411
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内试验中,eFT508具有良好的耐受性,对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中(皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型),eFT508具有显著的抗肿瘤活性[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05744739 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Northwestern University|National Cancer Institute (NCI)|EFFECTOR Therapeutics Inc.
September 29 2023 Phase 1
NCT04261218 Completed
Breast Cancer
Translational Research in Oncology|Effector Therapeutics|Stand Up To Cancer
August 25 2020 Phase 1
NCT02937675 Terminated
Lymphoma
Effector Therapeutics
February 8 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02605083 Terminated
Cancer
Effector Therapeutics
December 3 2015 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 340.38 分子式

C17H20N6O2

CAS号 1849590-01-7 SDF Download Tomivosertib (eFT-508) SDF
Smiles CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( 38.19 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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