Tepotinib
别名: EMD 1214063, MSC2156119 中文名称：特泊替尼
Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
Tepotinib Chemical Structure
CAS: 1100598-32-0
客户使用Selleck的Tepotinib发表文献18篇
客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
c-Met抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EBC1 | Antitumor assay | 15 mg/kg | 5 days | Antitumor activity against human EBC1 cells xenografted in CD-1 nude mouse assessed as tumor regression at 15 mg/kg, po qd administered for 5 days on and 2 days off up to 32 days | 25736998 |
| A549 | Function assay | 45 mins | Inhibition of c-Met kinase in human A549 cells assessed as inhibition of phosphorylation after 45 mins by electrochemiluminescence assay, IC50=0.012μM | 25736998 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Met / Met / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT |
|
26006023 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26006023 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人胃癌异种移植EJ6 |
| Dosages | 15毫克/千克 | |
| Administration | 每天 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05782361 | Recruiting | Advanced Cancer|Non Small Cell Lung Cancer |
Institute of Cancer Research United Kingdom|Merck Serono GmbH Germany|Merck Sharp & Dohme LLC |
May 3 2023 | Phase 1 |
| NCT05120960 | Recruiting | Brain Tumor |
M.D. Anderson Cancer Center |
February 27 2023 | Phase 1 |
| NCT04739358 | Terminated | Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With MET Mutations |
Criterium Inc.|EMD Serono Research & Development Institute Inc. |
May 25 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05203822 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
January 21 2022 | Phase 1 |
| NCT05213481 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
December 15 2021 | Phase 1 |
| NCT04204902 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
October 17 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 492.57 | 分子式 | C29H28N6O2 |
| CAS号 | 1100598-32-0 | SDF | Download Tepotinib SDF |
| Smiles | CN1CCC(CC1)COC2=CN=C(N=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4C(=O)C=CC(=N4)C5=CC=CC(=C5)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (34.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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