Empagliflozin

别名: BI 10773 中文名称:恩格列净

Empagliflozin是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

Empagliflozin Chemical Structure

Empagliflozin Chemical Structure

CAS: 864070-44-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 630.92 现货
5mg RMB 573.79 现货
25mg RMB 1303.17 现货
100mg RMB 2596.23 现货
1g RMB 7944.3 现货
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SGLT抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 Function assay 15 mins Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Empagliflozin是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
靶点
SGLT2 [1]
3.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。[1]
激酶实验 [14C]单糖摄取抑制实验
使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6,或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES,137 mM NaCl, 5.4 mM KCl,2.8 mM CaCl2,1.2 mM MgCl2,50 μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ,即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖,果糖,甘露糖,或肌醇,在0.1 mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37°C下,温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。
细胞实验 细胞系 HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
浓度 ~ 500 Nm
孵育时间 72小时
方法 MTS实验
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。[1] Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。[2]
动物实验 Animal Models ZDF大鼠和比格犬
Dosages ~2 mL/kg
Administration 静脉注射或口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06013865 Not yet recruiting
Kidney Transplant|Type 2 Diabetes
VA Office of Research and Development|Iowa City VA Health Care System|VA Pittsburgh Healthcare System|Nashville VA Medical Center
January 1 2024 Not Applicable
NCT06012266 Not yet recruiting
Heart Failure
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust|University College London
January 2024 Phase 2
NCT06021145 Not yet recruiting
Type 1 Diabetes
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre|Diabetes Canada
December 2023 Phase 1
NCT05726032 Recruiting
Cirrhosis|Liver Failure
Yale University
September 11 2023 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 450.91 分子式

C23H27ClO7

CAS号 864070-44-0 SDF --
Smiles C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( 199.59 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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