Epacadostat (INCB024360)
中文名称：艾卡哚司他
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
Epacadostat (INCB024360) Chemical Structure
CAS: 1204669-58-8
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产品质控
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IDO/TDO抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Jurkat | Cell viability assay | 72 h | reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM | 30112109 | |
| HeLa | Function assay | 48 hrs | Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM. | 25970480 | |
| HeLa | Function assay | 48 hrs | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM. | 28523098 | |
| HEK293 | Function assay | 30 mins | Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM. | 29456801 | |
| T-cells | Function assay | 2 days | Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM. | 29220788 | |
| SKOV-3 cells | Function assay | IDO inhibition, IC50~15.3 nM | 30112109 | ||
| OCI-AML2 | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM. | 29220788 | ||
| HEK293/MSR | Function assay | Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM. | 29220788 | ||
| THP1 | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM. | 29220788 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1] 在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 |
| Dosages | ~100 mg/kg，一天两次 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03589651 | Completed | Unresectable or Metastatic Solid Tumors |
Incyte Corporation |
August 17 2018 | Phase 1 |
| NCT03361228 | Terminated | Solid Tumors |
Incyte Corporation |
March 1 2018 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 438.23 | 分子式 | C11H13BrFN7O4S |
| CAS号 | 1204669-58-8 | SDF | Download Epacadostat (INCB024360) SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (198.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 87 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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