EPI-001
EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
EPI-001 Chemical Structure
CAS: 227947-06-0
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产品质控
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Androgen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EPI-001阻断AR NTD的反式激活，与AF-1区域相互作用，抑制与AR的蛋白质-蛋白质相互作用，并减少AR与雄激素效应元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP细胞中，EPI-001抑制雄激素依赖性和雄激素不依赖性(OCM-诱导的)细胞增殖。[1]在LNCaP细胞中，EPI-001也会作为PPAR-γ调节剂，导致雄激素受体表达和活性被抑制，从而抑制前列腺癌细胞的生长。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP细胞 | ||
| 浓度 | 10 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 加入R1881 (0.1 nM)4天前，LNCaP细胞用bicalutamide (BIC)或EPI-001处理1小时。LNCaP细胞用包含或不包含EPI-001的OCM (50%)处理3天(无血清，无雄激素，无酚红条件下)。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷CRPC LNCaP皮下异种移植的雄性小鼠中，EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴，并通过减少增殖且增加细胞凋亡，抑制雄激素依赖性肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 LNCaP 皮下异种移植物的雄性小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.89 | 分子式 | C21H27ClO5 |
| CAS号 | 227947-06-0 | SDF | Download EPI-001 SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC(CO)O)C2=CC=C(C=C2)OCC(CCl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.05 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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